腸微粒體在藥物代謝中的應用

1    腸代謝與腸微粒體

藥物被機體吸收后，在體內各種酶以及體液環(huán)境作用下發(fā)生化學結構的改變的過程，稱為藥物代謝（Drug metabolism），又稱生物轉化（Biotransformation）。藥物代謝主要在肝中進行，也發(fā)生在腸、腎、肺、血液和皮膚等器官，尤其是藥物的腸代謝越來越受到人們的關注。口服藥物主要經(jīng)小腸和大腸吸收進入腸毛細血管床，它是藥物進入體內的一條重要途徑，但研究發(fā)現(xiàn)許多藥物通過腸道時即被代謝，這種腸道的首過效應往往造成進入體循環(huán)的實際藥量減少，從而導致藥物的生物利用度降低。

腸道中藥物代謝酶主要分布于上皮細胞，中絨毛活性強，然后朝著腺窩方向逐漸降低，十二指腸和空腸的代謝活性高于回腸和結腸。腸微粒體是腸黏膜在勻漿和差速離心過程中獲得的由破碎的內質網(wǎng)自我融合形成的亞細胞結構，包含I相代謝酶和II相代謝酶，故腸微粒體在體外藥物的代謝研究中得到了廣泛應用。

2    IPHASE腸微粒體產品

胃腸壁是口服藥物首過代謝的重要部位，通常與CYP450酶和UGT酶有關。然而，腸道中酯酶活性的貢獻在藥物代謝中也可能非常顯著。因此，如需研究CYP450酶和UGT酶的代謝，則需排除酯酶代謝對試驗結果的影響。IPHASE/匯智和源采用腸道洗脫和蛋白酶抑制劑相結合的方法，經(jīng)過不斷的摸索和優(yōu)化，在腸微粒體生產過程中盡可能的抑制了酯酶的活性，而保護了腸道亞細胞組分中大多數(shù)的CYP450酶和UGT酶的活性，現(xiàn)已形成猴、犬、大鼠和小鼠四個種屬的高酶活、穩(wěn)定性好的腸微粒體自研產品。

3    IPHASE腸微粒體產品競品對比

IPHASE/匯智和源使用相同的孵育條件，將自研產品和進口同類產品的腸微粒體主要監(jiān)測指標進行了比對，如CYP450酶活性、NADPH-cytochrome c reductase活性等，結果發(fā)現(xiàn)，進口產品和自研產品酶活均在接受范圍以內，且自研產品的酶活可達進口產品的2倍以上，實現(xiàn)了進口產品的替代。

4    IPHASE產品優(yōu)勢

l 酶活高

酶活高于同類進口產品。

l  批量生產

采用批量生產方式，庫充充足，可保證同一批次產品的供應。

l  貨期短

國內現(xiàn)貨，保障客戶使用需求。

l 售后服務機制健全

有專業(yè)技術人員為客戶提供更全面的服務。

l 定制服務

可根據(jù)客戶需求提供定制產品。

IPHASE/匯智和源憑借多年的研發(fā)經(jīng)驗，推出了多領域、多種類的科研試劑，為藥物早期研發(fā)提供篩選工具，為生命科學領域的探索提供新材料、新方法和新手段，為食品、藥品、化學品等的遺傳毒性研究提供便捷產品。

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匯智和源，致力于為創(chuàng)新藥研發(fā)企業(yè)及生命科學研究機構提供高品質的生物試劑，IPHASE為公司核心品牌，品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research”。